曲美替尼

基本信息

曲美替尼（MEKINIST）是一种激酶抑制剂适用作为单药和与dabrafenib联用为通过一种FDA-批准的检验检出有BRAF V600E和V600K突变的不可切除的或转移黑色素瘤患者的治疗。联合的使用是根据持久反应率的显示。尚未证实对MEKINIST与dabrafenib联用疾病相关的症状和总体生存的改善。

使用的限制：MEKINIST作为单药不适用为曾接受既往BRAF-抑制剂治疗患者的治疗。

本品推荐剂量为2mg， qd， 餐前1h或餐后2h口服， 可单用或与达拉菲尼联用（ 150mg， bid） 。

（1）新原发恶性病，皮肤和非皮肤：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用可能发生。治疗开始前和用治疗，和联合治疗终止后监视患者新恶性病。

（2）出血：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生重大出血事件。监视出血体征和症状。

（3）静脉血栓栓塞：接受MEKINIST与dabrafenib联用患者可能发生深静脉血栓形成和肺栓塞。

（4）心肌病：治疗前，治疗后1个月，其后然后每2至3个月评估LVEF。

（5）眼毒性：对任何视力障碍进行眼科评价。 对视网膜静脉阻塞(RVO)，永久终止MEKINIST。

（6）间质性肺疾病(ILD)：对新和进展性不能解释的肺症状不给MEKINIST。对治疗-相关ILD和肺炎永久终止MEKINIST。

（7）严重发热反应：当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时可能发生。

（8）严重皮肤毒性：监视皮肤毒性和继发感染。对不可耐受的2级，和3和4级皮疹尽管中断MEKINIST 3周内不改善终止用药。

（9）高血糖：在预先存在糖尿病和高血糖患者监视血清糖水平。

（10）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害. 忠告有生殖潜能女性对胎儿风险。

（1）最对MEKINIST作为单药常见不良反应(≥20%)包括皮疹，腹泻，和淋巴水肿。

（2）为MEKINIST用dabrafenib联用最常见不良反应(≥20%)包括发热，畏寒，疲乏，皮疹，恶心，呕吐，腹泻，腹痛，外周性水肿，咳嗽，头痛，关节痛，夜汗，食欲减低，便秘，和肌痛。

（1）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8的强抑制剂。

（2）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时避免同时给予CYP3A4和CYP2C8强诱导剂。

（3）当MEKINIST被使用与dabrafenib联用时同时使用药物是CYP3A4，CYP2C8，CYP2C9，CYP2C19,和CYP2B6敏感底物，导致这些药物丧失疗效。

（1）哺乳母亲：终止药物和哺乳。

（2）有生殖潜能女性和男性：与女性患者商议妊娠计划和预防。可能损伤生育能力。