由于前期发生机制复杂性和后期的多变性，癌症仍旧是导致人类死亡的主要疾病之一。目前，世界上最危险的脑肿瘤之一是多形性成胶质细胞瘤。该胶质细胞瘤发病后复发率高，死亡率高，治愈率低，预后极差。由于胶质细胞的浸润性和其通常分布于大脑功能的复杂区域，一般不可能与其他实体瘤一样完全手术切除。因此，放射疗法和化学疗法等辅助疗法经常被用作控制该类疾病的主要方法。但是，胶质细胞瘤患者的两年生存率为7.5％，五年生存率仅为5％，远低于其他肿瘤的生存率。因此，发现更有效的药物治疗胶质瘤变得越来越紧迫。近年来，一些来源于天然植物的药品用于治疗各种癌症，这些天然产物可代表次级代谢产物的来源，并可开发用于治疗癌症的新化学治疗药物。

       神经胶质瘤一般先通过手术切除，然后再通过放疗和化疗来进行治疗。虽然已知常规药物如替莫唑胺在延长患者生存期方面具有治疗益处，但是这些药物穿过血脑屏障的渗透性差，可能导致最终的治疗预后差。因此，临床中强烈要求开发有效和可替代的新药化合物。近年来，许多具有抗肿瘤作用的中草药由于效率高，耐药性好，毒副作用小等特点引起了广泛的关注。益母草于4-6月，节节开花，红紫色如蓉花。《本草纲目》中写明其宜于妇人及明目益精，故有益母之称。益母草是一种原产于中国，韩国，日本和柬埔寨直到西伯利亚南部的植物，在国外传统上被称为中国益母草，可能是中国中医药中将其应用得最广泛。益母草已被广泛应用于民间医学，历史上被广泛用作药用植物。其具有抗炎，抗菌，抗氧化，抗病毒，抗癌等多种生物活性。益母草提取物的色谱图显示其中存在多种多酚化合物，包括4-羟基苯甲酸，龙胆酸，香草酸，1,3-二咖啡酰奎宁酸，α-二甲基苯甲酸等。研究发现益母草提取物对IV级胶质瘤具有抗增殖活性，背后的药理学作用机制可能与其含有的多酚化合物有关，其中活性氧可能起到关键作用。其可能的作用机制为：细胞周期阻滞介导的细胞凋亡，基因由线粒体信号传导介导的细胞凋亡和活性氧诱导的细胞凋亡。细胞凋亡可能由半胱天冬酶，基因和内源性和外源性途径的死亡受体之间的序列通讯引起。

       益母草提取物有潜力通过内在和外在的途径激活胶质瘤细胞发生细胞凋亡，具有一定的抗癌潜力。益母草根提取物可能通过调节细胞通路分子表达，进入细胞后直接靶向线粒体，增加膜通透性，增加活性氧产生，诱导细胞凋亡。益母草提取物的剂量依赖性方式抑制胶质细胞活性，其副作用适中且耐受性良好，因此可能成为一种有前景的治疗胶质细胞瘤的先导化合物。

       参考文献

       [1] Sitarek P, Skala E, Toma M, et al. Transformed Root Extract of Leonurus sibiricus Induces Apoptosis through Intrinsic and Extrinsic Pathways in Various Grades of Human Glioma Cells[J]. Pathology oncology research : POR, 2017, 23(3): 679-687.

       [2] Sitarek P, Rijo P, Garcia C, et al. Antibacterial, Anti-Inflammatory, Antioxidant, and Antiproliferative Properties of Essential Oils from Hairy and Normal Roots of Leonurus sibiricus L. and Their Chemical Composition[J]. Oxidative medicine and cellular longevity, 2017, 2017: 7384061.

       [3] Sitarek P, Skala E, Toma M, et al. A preliminary study of apoptosis induction in glioma cells via alteration of the Bax/Bcl-2-p53 axis by transformed and non-transformed root extracts of Leonurus sibiricus L[J]. Tumour biology : the journal of the International Society for Oncodevelopmental Biology and Medicine, 2016, 37(7): 8753-8764.

         作者简介：藕美，药物化学硕士，主管药师，主要研究方向：液相色谱串联质谱技术，临床药物的检测，治疗药物的监测以及药物代谢的研究。