今日（8 月 14 日），恒瑞医药 1 类新药「马来酸吡咯替尼片」在国内的上市申请审批状态变更为「审批完毕－待制证」。知情人士向 Insight 数据库透露，吡咯替尼片已获得 CFDA 批准上市。

       十分出色的临床数据

       马来酸吡咯替尼是一种口服的表皮生长因子受体（EGFR）和人表皮生长因子受体 2（HER2）酪氨酸激酶的双重抑制剂，通过阻止表皮生长因子受体（HER）家族（EGFR、HER2、HER3 和 HER4）信号通路转导，达到抗癌目的。

       恒瑞的马来酸吡咯替尼，于 2011 年 5 月申报临床，2012 年 5 月获批临床，基于目前 II 期临床试验获得的疗效和安全性数据，2017 年 8 月提交有条件上市申请，申报的适应症为 HER2 表达阳性的晚期或转移性乳腺癌。

      在针对治疗经蒽环类和紫杉类药物治疗失败，且复发/转移后化疗不超过 2 线的乳腺癌患者的 II 期临床试验中：

       马来酸吡咯替尼片联合卡培他滨片（以下简称「吡咯替尼组」）的客观缓解率为 78.5%，甲苯磺酸拉帕替尼片联合卡培他滨片（以下简称「拉帕替尼组」）的客观缓解率为 57.1%。

       吡咯替尼组的中位无进展生存期为 18.1 个月，拉帕替尼组的中位无进展生存期为 7.0 个月。吡咯替尼组的中位无进展生存期比拉帕替尼组显著延长，具有统计学显著意义（P<0.0001）。吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，客观缓解率提升了约 21%。

       吡咯替尼组与拉帕替尼组相比，患者的疾病进展或死亡的风险下降了 63.7%（HR=0.363）。而且在患者疗效改善的同时，耐受性良好。

       豪掷 5 亿的重磅创新药

       艾瑞替尼和阿帕替尼之后，这是恒瑞医药第三个化药创新药。

       2016 年 8 月 3 日，恒瑞发公告称在马来酸吡咯替尼片研发项目上已投入研发费用约 7600 万元人民币。 2017 年 12 月 10 日，恒瑞发布公告称在马来酸吡咯替尼研发项目上已投入研发费用约 5.2 亿元。

       Insight 数据库显示，目前吡咯替尼在国内登记的临床试验共有 10 项，涉及 HER2 表达阳性晚期或转移性乳腺癌、HER2 突变晚期非小细胞肺腺癌以及 HER2 表达阳性晚期胃癌三种适应症,Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ期临床试验同时进行。

      上述临床试验中仅乳腺癌已经进入 III 期研究，后续还有肺癌、胃癌适应症的 III 期研究，吡咯替尼研发成本极有可能突破 10 亿。

       恒瑞 10 亿梯队再添猛将

       根据西南证券预测，国内乳腺癌、胃癌的发病率，每年将新增约 30 万乳腺癌、47 万胃癌患者，按照乳腺癌与胃癌 20% 的 Her2 高表达率，每年将新增 15.4 万的吡咯替尼适用患者。

       假设按照拉帕替尼的使用成本（每年约 8 万元），吡咯替尼国内乳腺癌与胃癌市场空间超 120 亿元，加上肺癌等其他肿瘤适应症预期，吡咯替尼未来市场空间巨大，峰值销售预计超 30 亿元，有望贡献 10 亿元业绩。