近日，江苏豪森药业1类新药甲磺酸奥美替尼国内申报上市，已获CDE承办，用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者治疗，主要针对EGFR T790M耐药突变，这是继浙江艾森艾维替尼之后申报上市的第二款三代EGFR-TKI。

       奥希替尼独占国内第三代EGFR-TKI药物市场

       据统计，我国每年肺癌的新发患者人数约73万人，其中约85%的患者为非小细胞肺癌（NSCLC），肺癌患者预后较差，5年生存率约20%，是发病率和死亡率最高的恶性肿瘤之一，目前尚存在着较大的未满足临床需求。

       EGFR-TKI（酪氨酸激酶抑制剂）是常见的细胞表面受体酪氨酸激酶，通过抑制胞内酪氨酸激酶的磷酸化来阻断下游信号传递，这类药物是目前临床EGFR突变阳性NSCLC患者治疗的最有效药物，已开发至第三代。

       在已上市的EGFR-TKI药物中，三代EGFR-TKI奥希替尼以其优异的临床疗效及安全性成为EGFR突变NSCLC一线治疗的新标准，相比第一代和第二代EGFR-TKI，奥希替尼兼具疗效和安全性两个方面的显著性优点：对导致第一代EGFR-TKI药物失效的T790M突变依然有效；特异性提高带来了精准抑制，因而副作用减小。

       2018年，奥希替尼的全球售额为18.6亿美元，业绩亮眼，这款药物也是目前国内唯一一款在售的三代EGFR-TKI。

       后来者 两款已申报上市的国产三代EGFR-TKI

       2018年6月，浙江艾森药业以II期临床数据提交了马来酸艾维替尼胶囊在国内的有条件上市申请（NDA），主要用于治疗第一代EGFR靶向药物使用后耐药的非小细胞性肺癌，8月被纳入优先审评程序，并已启动了美国、法国和西班牙等国际临床研究。

       该药物国内第一个申报生产的国产第三代EGFR-TKI。按照目前的审评进度，艾维替尼有望在年内获批，成为在首个国产第三代EGFR-TKI靶向新药，打破奥西替尼对国内第三代EGFR-TKI靶向药物市场的垄断，填补我国第三代肺癌治疗领域空白。

       此次，江苏豪森药业申报上市的甲磺酸奥美替尼同属于三代EGFR-TKI 1类新药，有望纳入优先审批。

       拥有自主知识产权 开启三代EGFR-TKI的国产时代

       2017年3月，奥希替尼经CFDA批准在我国上市，商品为为泰瑞沙，售价为51000元/盒，患者每个月需要服用一盒。尽管价格昂贵，但是鉴于奥希替尼对包括T790M突变非小细胞肺癌患者的疗效及安全性，这款新药在我国上市9个月的销售额突破了5亿元。

       2018年10月，奥希替尼以降价70%的幅度被纳入了《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录》乙类范围。根据国内部分地区的最新招标数据，80mg*30/盒规格甲磺酸奥希替尼片的中标价为15300元，患者治疗的月均费用较医保谈判之前已经大幅降低。

       据查，奥希替尼最早的专利申请为WO2013014448，在全球多个地区和国家拥有众多的同族专利，其化合物专利的到期时间为2032 年 7 月，中国专利申请CN103702990已经于2015年9月9日获得授权。

       未来，随着国产三代EGFR-TKI的陆续上市，国内的肺癌患者的治疗选择将更加多样化，同时治疗费用也将进一步降低。

       作为首款申报上市的国产三代EGFR-TKI，艾维替尼拥有全球自主知识产权，已申请了3项国际专利和美国、中国、欧洲等近50个国家的发明专利，化合物专利已获40多个国家授权。

       与艾维替尼类似，豪森药业此次提交国内上市的奥美替尼也拥有全球化合物专利，这两款药物在国内获批之后即可上市。届时，国内非小细胞肺癌的药物治疗市场将重构，开启三代EGFR-TKI的国产时代。

       作者简介：小药丸，制药行业从业者，自媒体时代的文字搬运工，专注于制药圈内的阴晴冷暖。

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